作为全球肿瘤治疗的热门靶点，PARP抑制剂（多聚ADP核糖聚合酶）在DNA单链损伤修复过程中发挥着重要作用，因此PARP抑制剂也成为个性化抗肿瘤药物中较为典型的代表之一。目前全球共有5款多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂上市，分别为奥拉帕利、卢卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕尼和氟唑帕利。

一、奥拉帕利是阿斯利康开发的一种口服、高效的PARP小分子抑制剂，是全球是首个上市的PARP抑制剂，首个FDA批准用于BRCA突变转移性乳癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。2023年10月，老挝政府加急批准了卢修斯制药奥拉帕利上市，规格为150mg/片，120片/盒。奥拉帕利作为国内获批的PARP抑制剂，突破性地将晚期卵巢癌治疗带入靶向治疗时代。 二、尼拉帕尼是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于成年晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症。2025年1月，老挝政府批准了卢修斯制药尼拉帕尼上市，规格为100mg/片，30片/盒。Niraparib是治疗卵巢癌第三个上市的PARP抑制剂，同时是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂，其没有BRCA变异限制，适用人群更为广泛。其在卵巢癌的III期临床试验中（ENGOT-OV16/NOVA研究），表现优秀，mPFS显著延长（Niraparib组21.0个月vs安慰剂组5.5个月）。展开剩余56%

三、氟唑帕利于2020年12月14日获NMPA批准上市，氟唑帕利为首个获批上市的国产PARP抑制剂。基于FZOCUS-1研究的优异成果,我国自主研发的PARP抑制剂氟唑帕利成功获批用于晚期卵巢癌一线全人群的维持治疗,为患者提供了全新的治疗方案。2024年11月28日,国家医保局将氟唑帕利纳入医保范围。目前,氟唑帕利的研究范围已从卵巢癌扩展至乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌等多种肿瘤领域。围绕该药物开展的20余项临床研究正在深入探索其治疗潜力。未来,这款国产原研药物有望在更多瘤种中展现强大的治疗效能,为肿瘤患者提供更加高效、精准的治疗方案,推动肿瘤治疗领域的进一步发展。

四、鲁卡帕尼(Rucaparib)（卢卡帕尼、卢卡帕利）作为PARP抑制剂，通过抑制肿瘤细胞中的PARP酶活性，阻断了DNA修复机制，导致肿瘤细胞无法恢复受损的DNA，最终导致肿瘤细胞的凋亡。它可以在肿瘤细胞中产生针对特定基因变异的独特效应，从而在特定肿瘤类型中表现出显著的抗肿瘤活性。2020年5月15日，FDA加速批准卢卡帕尼用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。 　5、他拉唑帕尼(Talazoparib)是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂，其能够抑制PARP-1与PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型细胞高度敏感。用于治疗BRCA突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌、HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌。研究者表示，Talazoparib相比化疗耐受性良好，无进展生存期和临床缓解情况改善显著，或为BRCA突变晚期乳腺癌患者提供了另一个可选择的PARP抑制。 从PARP抑制剂在研药物的适应症看，不仅可以治疗转移性乳腺癌、转移性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌、转移性去势抵抗性前列腺癌，针对小细胞肺癌、非小细胞肺癌的研究也已进入III期临床，食管癌、结直肠癌、肾癌、子宫内膜癌、宫颈癌、黑色素瘤、膀胱癌、白血病等适应症也在探索当中。 预计未来将陆续有PARP抑制剂新产品获批上市，不断扩大其市场规模。PARP抑制剂有望成为像PD-1一样的多癌种抗肿瘤药。老挝卢修斯制药特别提示：本文内容仅供参考，如身体不适，请线下及时就医。 发布于：山东省